Лекарства за понижаване на кръвната захар

8 минути Автор: Любов Добрецова 1291

  • Лекарства за диабет
  • Инсулинова терапия за диабет тип 1
  • Хапчета за диабет тип 2
  • Лекарства, забранени при диабетни усложнения
  • Поддържащо домашно лечение
  • Резултат
  • Подобни видеа

Хипергликемията (необичайно високи нива на глюкоза в кръвта) е клиничен симптом на метаболитни нарушения и хормонален баланс. Това състояние е типично за хора с диабет тип 1 и тип 2. Болестта се отнася до необратими патологични промени. Диабетиците се поддържат живи чрез лекарства за кръвна захар и диетично хранене.

Еднократното увеличение на показателите на глюкозата може да бъде свързано с грешки в диетата, прекомерен физически и психо-емоционален стрес. Необходимо е повторно изследване на кръвта и консултация с ендокринолог. Самият прием на хипогликемични (понижаващи глюкозата) лекарства е забранен.

Лекарства за диабет

Лекарствата за понижаване на кръвната захар се предписват в зависимост от вида на диабета. По естеството на произхода си болестта се класифицира на първи и втори (основни типове), седем специфични типа и специална форма на бременност диабет.

Тип 1 - инсулинозависим диабет

Образува се при деца и юноши поради наследствено предразположение. Характеризира се със секреторна дисфункция на панкреаса - невъзможността да се произвежда инсулин (хормон, който разпределя и доставя глюкоза в клетките на тялото).

За да се нормализира нивото на натрупване на глюкоза в кръвта, пациентите с тип 1 се инжектират ежедневно подкожно с медицински инсулини, които имитират работата на естествен хормон. Инсулините се отличават с продължителност на действие за кратко и продължително. Инжекционната доза зависи от стадия на заболяването, възрастта, диетата.

Тип 2 - инсулинорезистентен (неинсулинозависим) диабет

Развива се при възрастни 40+, поради загубата на способността на клетките на тялото да възприемат инсулина, секретиран от панкреаса - инсулинова резистентност. Причината за нарушението е най-често наднормено тегло, злоупотреба с алкохол, дистрес (хронична психо-емоционална нестабилност).

Консервативната терапия се състои в приемането на ежедневни хипогликемични таблетки за понижаване на кръвната захар. Конкретното лекарство и дневната доза се определят от ендокринолога.

Гестационният захарен диабет се развива при жени с усложнена бременност. Причините се крият в хормоналните промени в организма и неуспеха на метаболитните процеси. Инсулиновата терапия се използва за понижаване на кръвната захар. Таблетните препарати не се използват поради тератогенните им ефекти. С навременното лечение, в 85% от случаите, гликемията се нормализира след раждането..

Списъкът с конкретни типове включва:

  • MODY диабет;
  • Лада диабет;
  • патологични неизправности на екзокринния панкреас;
  • автоимунни ендокринопатии;
  • фармакологичен диабет;
  • вродени инфекциозни;
  • моногенен.

Отделно, преддиабетът е нарушение на глюкозния толеранс. Състоянието е обратимо. В повечето случаи лекарства за понижаване на кръвната захар не се използват. Нивата на глюкоза се възстановяват чрез диетични корекции.

Инсулинова терапия за диабет тип 1

Схемата на лечение на инсулинозависим диабет се разработва индивидуално за всеки пациент. Ефективната компенсация на диабета се постига чрез комбиниране на няколко групи инсулини, класифицирани по продължителност на действие.

Инсулинова групаПродължителноСредно аритметичноКратко и ултракъсо
Временна функционалностДо 1,5 дниОт 12 часа на ден3-4 часа / 5-8 часа
ИменаUltralente, LantusПолудълго, SemilenteHumulin, Insuman, Regular, Actrapid, Novorapid

Комплекси от минерали и витамини, разработени за диабетици, се използват като помощни лекарства..

Хапчета за диабет тип 2

Препаратите на таблетки за намаляване на концентрацията на кръвната захар са групирани според фармакодинамиката на глюкоза-инсулин, т.е. техния ефект върху биохимичните процеси. Лекарствата регулират синтеза на хормони, намаляват телесното съпротивление, влияят на ферментационните процеси.

Традиционни лекарства

Често използваните лекарства включват:

  • Сенсибилизатори. Включва бигуаниди - производни на гуанидин и тиазолидиндиони (глитазони). Възстановете възприемането на инсулина от клетъчните мембрани. Производните на гуанидин не инхибират функциите на панкреаса, забавят резорбцията (абсорбцията) на глюкозата в кръвта. Пикът на активност се наблюдава 120 минути след поглъщане. Глитазоните подобряват транспортната функция на инсулина, намаляват активността на образуването на глюкоза и забавят нейното проникване в системната циркулация. Правилната абсорбция на хормона предотвратява повишаване на гликемичните нива.
  • Секретагоги или стимуланти на синтеза на инсулин. Групата е представена от сулфонилурейни производни и меглитиниди (производни на бензоена киселина). Активните вещества инхибират производството на хормона инсулиназа, намаляват скоростта на глюконеогенезата и принуждават панкреаса да синтезира инсулин в спешен режим. Дългосрочната употреба води до атрофия на панкреатичните клетки.
СекретагогиСенсибилизатори
Производни на сулфонилуреяПроизводни на бензоена киселинаПроизводни на гуанидинТиазолидиндиони
Diabeton Glickvidon Gliclazide Glimepiride Maninil AmarylNovonorm, Starlix, Repaglinid, NateglinidSiofor, Glucophage, Diaformin, Glycomet, MetforminАвандия, Актос, Розиглитазон, Пиоглитазон

Подобрени лекарства

Сравнително нови лекарства:

  • Алфа-глюкозидазни блокери. Те инхибират ферментацията на храната с алфа-глюкозидаза (храносмилателен ензим), който разгражда молекулите на захарозата. Това забавя резорбцията на глюкозата в кръвта. Отличителна черта на блокерите е двойното им активиране в организма. Първият път - 90 минути след приложението, отново - след 24 часа, тоест гликемията е под постоянен контрол.
  • Инхибитори на дипептидил пептидаза (DPP-4). Те спират активността на DPP, което позволява на инкретините (инсулинотропни храносмилателни хормони) да изпълняват свободно своите функции - да увеличат производството на инсулин и да инхибират синтеза на глюкагон, хормон, който е противоположен на инсулина. В същото време лекарствата не принуждават панкреаса да произвежда повече инсулин, спасявайки органа от преждевременно износване..
  • Комбинирани лекарства. Комбинирайте действието на сенсибилизаторите (по-специално метформин) с инхибитори на дипептидил пептидаза.
Алфа-глюкозидазни блокериИнхибитори на дипептидил пептидазаКомбинирани таблетки
Глюкобай, миглитолЯнувия, Галвус, ОнглисаЯнумет, Галвусмет

Най-новите лекарства

Групата на най-добрите съвременни лекарства за повишена захар са инкретините:

  • GLP - глюкагоноподобен пептид-1;
  • GIP - глюкозозависим инсулинотропен полипептид.

Хормоните се активират при поглъщане на храна, тоест те регулират баланса на глюкагон и инсулин директно по време на храносмилането. Днес това са най-добрите лекарства за понижаване на кръвната захар. В Руската федерация патентована:

  • Английски наркотик Byetta (Astrazeneca UK Limited);
  • Датска медицина Victoza (Novo Nordisk).

Формата на писалката, в която се освобождават лекарствата, осигурява ускореното проникване на лекарственото вещество в системната циркулация. В допълнение към хипогликемичния ефект Byetta и Victoza имат допълнителни предимства:

  • Няма токсичен ефект върху бъбречния апарат и черния дроб. Лекарствата не се предписват само при тежка бъбречна и чернодробна декомпенсация, в последния стадий на диабет.
  • Ускоряване на метаболизма, което помага да се отървете от излишните килограми. Това важи особено за затлъстелите неинсулинозависими диабетици.
  • Намален риск от нежелани реакции. Изключение е зачервяването на кожата на мястото на инжектиране..

Byeta и Vitoza са противопоказани в перинаталния и лактационния период..

Освен това

Въпреки напредъка в съвременната фармакология, терапията с таблетки, които понижават кръвната захар, няма да бъде ефективна без спазване на диабетна диета. Диетата на диабетици тип 2 е по-строга от тази на инсулинозависимите пациенти. Това се дължи на способността за регулиране на захарта с инжекции на инсулин..

Пациентите със заболяване тип 1 изчисляват дозата на лекарството в зависимост от количеството XE (единици хляб), съдържащо се в храната. Ако дозировката е неправилна, можете да прибегнете до допълнителна инжекция, която бързо ще доведе нормалните нива на кръвната захар. При инсулинорезистентна форма на заболяването няма да бъде възможно насилственото намаляване на захарта.

Неспазването на хранителните правила при заболяване тип 2 ускорява патологичните нарушения. В крайна сметка панкреасът спира синтеза на инсулин и диабетът става инсулинозависим..

Лекарства, забранени при диабетни усложнения

Основната опасност от диабет е развитието на съдови усложнения. Поради промени в състава на кръвта, малки кристали захар нараняват капилярите, правейки ги чупливи и чупливи. По-големите съдове подлежат на унищожаване поради неправилно функциониране на липидния, въглехидратния, протеиновия метаболизъм, постоянно високото ниво на захар.

Освен това атеросклерозата - отлагания на холестерол във вътрешния слой на стените на кръвоносните съдове - е постоянен спътник на диабетици тип 2. Последицата от съдовите промени е нарушение на кръвообращението и кръвоснабдяването. Развиват се ангиопатии на черния дроб, бъбреците, мозъка, гениталиите, очите, долните крайници.

За да се намалят проявите на ангиопатия, на диабетиците се предписва поддържаща терапия с хипотонични лекарства, диуретици, лекарства за нормализиране на сърдечната дейност, спазмолитици и др..

Важен момент е изборът на допълнителни терапевтични лекарства. В допълнение към основния ефект върху сърцето и кръвоносните съдове, лекарствата могат да повлияят на гликемията. За да не навредите на здравето си, трябва да знаете кои лекарства повишават кръвната захар.

Списъкът включва:

  • калциеви антагонисти (поддържат състоянието на коронарните и периферните съдове) - Верапамил, Дилтиазем, Нифедипин;
  • бета-адренергични рецепторни блокери (понижават кръвното налягане, нормализират сърдечната дейност) - Анаприлин, Метопролол, Бисопролол, Карведилол;
  • тиазидни диуретици (улесняват отделянето на урина) - хипотиазид, оксодолин, езидрекс.
  • глюкокортикостероиди (облекчават алергични реакции и възпаления) - лекарства, които включват хидрокортизон, преднизолон, дексаметазон.

Повечето лекарства имат добри аналози без хипергликемични ефекти. Когато купуват някакви лекарства, диабетиците трябва внимателно да проучат инструкциите за употреба. Обърнете специално внимание на разделите: състав, противопоказания, странични ефекти.

Поддържащо домашно лечение

Без медикаментозно лечение е невъзможно да се компенсира нарушаването на нивата на захарта. Рецептите на традиционната медицина са допълнителни начини за нормализиране на гликемията и поддържане на работата на вътрешните органи.

Сурови материалиПримери за
лечебни билки и корениманшет, галега, коренища от репей и глухарче, коприва, мечо грозде
дървесна суровинакора от леска и трепетлика, пъпки от бреза и люляк, орехови прегради, листа от касис, грозде
Хранаджинджифил, глинена круша (артишок), боровинки, калина
пчеларски продуктипчелен червей, прополис

Когато използвате народни рецепти, е необходимо да се консултирате с ендокринолог и фитотерапевт. Естественият произход на лекарствените добавки не гарантира липсата на странични ефекти и противопоказания.

Резултат

Захарният диабет е заболяване, което не толерира пренебрегването. Пациентът трябва ясно да разбере необходимостта от ежедневен прием на хипогликемични таблетки или въвеждане на инжекции с инсулин. За да компенсират повишените нива на глюкоза в кръвта, лекарствата се избират индивидуално, като се вземат предвид:

  • вид захарна патология;
  • стадия на заболяването и свързаните с него усложнения;
  • хронични заболявания на съседни телесни системи;
  • възраст на пациента.

Самолечението е опасно за здравето и живота на пациента. Неправилната доза може да провокира диабетна криза с риск от развитие на кома.

Видове таблетни лекарства

Днес съществуват различни видове лекарства: таблетки, капсули, газирани, забавящи, много погрешно смятат, че няма голяма разлика, но има разлика в действието на тези лекарствени форми! Нека да разберем кой?

Таблетка

Един от най-простите видове "опаковки" на лекарства е таблетка, която представлява силно компресиран прах. Те са прости, достъпни, компактни, но изискват спазване на режима на съхранение (плоча с качулка, оставена на светлината, може да „отслабне“); освен това таблетките дразнят деликатната лигавица на храносмилателния тракт и лекарството от тях може да не попадне напълно в кръвта, тъй като таблетките не винаги се разтварят напълно. Това е един от най-старите методи за производство на лекарства..

Ретард

Retard е подобрена таблетна форма. С негова помощ се избягва неудобството, когато, за да се постигне терапевтичен ефект, трябва да пиете лекарството 4-5 пъти на ден. В този случай можете просто да забравите да вземете лекарството навреме или да се объркате на рецепцията (или вече сте изпили 3-ти, или 4-ти?), А пропускането или превишаването на дозата не е полезно и дори опасно за здравето! За да разрешат този проблем, някои лекарства са се научили да покриват със специален състав и преса. Попадайки в червата, мембраната се разтваря бавно, слой по слой, сякаш човек е изпил няколко хапчета след определен период от време. Една забавена таблетка замества 2-3 конвенционални. Тоест, можете да получите необходимата доза от лекарството, като пиете 1 ретард 2 пъти на ден вместо 4 таблетки през деня..

Удобно, нали?

Ефервесцентна таблетка

По-често се използва ефервесцентна таблетка за постигане на много бърз ефект върху лекарството. Няма нужда да чакаме, докато се разтвори в стомаха - разтворихме го в чаша вода! В допълнение към скоростта има и друго предимство: лекарството, напълно разтворено в течност, среща по-малко пречки за навлизането му от червата в кръвта, по-лесно се абсорбира.

Капсула

Капсулата изобщо не е таблетка, а прах, опакован в специална желатинова обвивка. По този начин най-често се приготвят особено горчиви и дразнещи стомаха вещества. Но тези вещества са много ефективни и тъй като не могат без тях, производителите са намерили такъв начин да защитят нашите „интереси“. Освен това някои лекарства също се нуждаят от защита - стомашният сок е разрушителен за тях. А желатинът се разтваря напълно само в червата, а лекарството, практически непроменено от стомашния сок, действа много точно и ефективно.

Ако в аптеката бъдете попитани под каква форма имате нужда от това или онова лекарство, тогава би било по-правилно да се консултирате с лекуващия си лекар или лекар в екип. Най-често производителите доставят лекарството в различни дозирани форми именно защото това е важно за голям брой пациенти. Когато лекарят предписва лекарства, той се ръководи от вашата възраст и всички други заболявания (в допълнение към основното).

Фармакологична група - Хипогликемични синтетични и други лекарства

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Хипогликемични или антидиабетни лекарства - лекарства, които понижават нивата на кръвната захар и се използват за лечение на диабет.

Заедно с инсулина, препарати от който са подходящи само за парентерално приложение, има редица синтетични съединения, които имат хипогликемичен ефект и са ефективни, когато се приемат през устата. Тези лекарства се използват главно при захарен диабет тип 2..

Пероралните хипогликемични (хипогликемични) лекарства могат да бъдат класифицирани, както следва:

- производни на сулфонилуреята (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, глимепирид, глипизид, хлорпропамид);

- меглитиниди (натеглинид, репаглинид);

- бигуаниди (буформин, метформин, фенформин);

- тиазолидиндиони (пиоглитазон, розиглитазон, циглитазон, англитазон, троглитазон);

- алфа-глюкозидазни инхибитори (акарбоза, миглитол);

- инкретинови миметици.

Хипогликемичните свойства на сулфонилурейните производни са открити случайно. Способността на съединенията от тази група да имат хипогликемичен ефект е открита през 50-те години, когато е отбелязано намаляване на кръвната глюкоза при пациенти, получаващи антибактериални сулфатни лекарства за лечение на инфекциозни заболявания. В тази връзка търсенето на сулфонамидни производни с подчертан хипогликемичен ефект започва през 50-те години. беше извършен синтезът на първите производни на сулфонилурея, които биха могли да се използват за лечение на захарен диабет. Първите такива лекарства са карбутамид (Германия, 1955 г.) и толбутамид (САЩ, 1956 г.). В началото на 50-те. тези производни на сулфонилурея започват да се използват в клиничната практика. През 60-те и 70-те години. се появиха второто поколение сулфонилурейни продукти. Първият представител на второто поколение сулфонилурейни препарати - глибенкламид - започва да се използва за лечение на захарен диабет през 1969 г., през 1970 г. започват да използват глиборнурид, от 1972 г. - глипизид. Гликлазид и гликвидон се появяват почти едновременно.

През 1997 г. репаглинид (група на меглитинид) е одобрен за лечение на захарен диабет.

Историята на употребата на бигуаниди датира от Средновековието, когато растението Galega officinalis (френска лилия) се използва за лечение на захарен диабет. В началото на 19-ти век алкалоидът галегин (изоамиленгуанидин) е изолиран от това растение, но в чист вид се оказва много токсичен. През 1918-1920г. бяха разработени първите лекарства - гуанидинови производни - бигуаниди. Впоследствие, поради откриването на инсулин, опитите за лечение на захарен диабет с бигуаниди изчезват на заден план. Бигуанидите (фенформин, буформин, метформин) са въведени в клиничната практика едва през 1957–1958. след производни на сулфонилурейната киселина от 1-во поколение. Първото лекарство от тази група е фенформин (поради подчертан страничен ефект - развитието на лактатна ацидоза - той е изтеглен от употреба). Буформин, който има относително слаб хипогликемичен ефект и потенциална опасност от лактатна ацидоза, също е прекратен. В момента от групата на бигуанидите се използва само метформин..

Тиазолидиндионите (глитазони) влизат в клиничната практика през 1997 г. Троглитазонът е първото лекарство, одобрено за употреба като хипогликемично средство, но през 2000 г. употребата му е забранена поради високата му хепатотоксичност. Към днешна дата се използват две лекарства от тази група - пиоглитазон и розиглитазон..

Закон производни на сулфонилуреята се свързва главно със стимулиране на бета-клетки на панкреаса, придружено от мобилизация и повишено освобождаване на ендогенен инсулин. Основната предпоставка за проява на техния ефект е наличието на функционално активни бета клетки в панкреаса. Върху бета-клетъчната мембрана сулфонилурейните производни се свързват със специфични рецептори, свързани с АТФ-зависими калиеви канали. Генът на сулфонилурейния рецептор е клониран. Установено е, че класическият високоафинитетен сулфонилурейен рецептор (SUR-1) е протеин с молекулно тегло 177 kDa. За разлика от други производни на сулфонилурея, глимепиридът се свързва с друг протеин, свързан с АТФ-зависими калиеви канали и има молекулно тегло 65 kDa (SUR-X). В допълнение, K + каналът съдържа интрамембранната субединица Kir 6.2 (протеин с молекулно тегло 43 kDa), който е отговорен за транспорта на калиеви йони. Смята се, че в резултат на това взаимодействие калиевите канали на бета клетките се „затварят“. Увеличаването на концентрацията на K + йони вътре в клетката насърчава деполяризацията на мембраната, отварянето на зависимите от напрежението Ca 2+ канали и увеличаването на вътреклетъчното съдържание на калциеви йони. Това води до освобождаване на запасите от инсулин от бета клетки..

При продължително лечение със сулфонилурейни производни изчезва първоначалният им стимулиращ ефект върху секрецията на инсулин. Смята се, че това се дължи на намаляване на броя на рецепторите на бета клетките. След прекъсване на лечението, реакцията на бета клетките към приемането на лекарства от тази група се възстановява.

Някои сулфонилурейни продукти също имат екстра-панкреатичен ефект. Екстрапанкреатичните ефекти нямат голямо клинично значение; те включват повишаване на чувствителността на инсулинозависимите тъкани към ендогенен инсулин и намаляване на образуването на глюкоза в черния дроб. Механизмът на развитие на тези ефекти се дължи на факта, че тези лекарства (особено глимепирид) увеличават броя на инсулино-чувствителните рецептори на прицелните клетки, подобряват взаимодействието инсулин-рецептор и възстановяват трансдукцията на пост-рецепторния сигнал..

Освен това има доказателства, че сулфонилурейните киселини стимулират отделянето на соматостатин и по този начин инхибират секрецията на глюкагон..

Производни на сулфонилуреята:

1-во поколение: толбутамид, карбутамид, толазамид, ацетохексамид, хлорпропамид.

II поколение: глибенкламид, глизоксепид, глиборнурил, глицидон, гликлазид, глипизид.

3-то поколение: глимепирид.

В момента сулфонилурейни продукти от I поколение практически не се използват в Русия..

Основната разлика между лекарствата от второ поколение и сулфонилурейните производни от първо поколение е тяхната по-висока активност (50–100 пъти), което им позволява да се използват в по-ниски дози и съответно намалява вероятността от странични ефекти. Отделни представители на хипогликемичните производни на сулфонилурейни продукти от I и II поколение се различават по активност и толерантност. И така, дневната доза на лекарства от първо поколение - толбутамид и хлорпропамид - съответно 2 и 0,75 g, и лекарства от второ поколение - глибенкламид - 0,02 g; глицидон - 0,06-0,12 г. Препаратите от второ поколение обикновено се понасят по-добре от пациентите.

Препаратите на сулфонилуреята имат различна тежест и продължителност на действие, което определя избора на лекарства при предписване. Глибенкламид има най-силно изразен хипогликемичен ефект от всички производни на сулфонилурейната киселина. Използва се като еталон за оценка на хипогликемичния ефект на новосинтезирани лекарства. Мощният хипогликемичен ефект на глибенкламид се дължи на факта, че той има най-висок афинитет към АТФ-зависимите калиеви канали на бета клетките на панкреаса. Понастоящем глибенкламид се произвежда както под формата на традиционна дозирана форма, така и под формата на микронизирана форма - специално смачкана форма на глибенкламид, която осигурява оптимален фармакокинетичен и фармакодинамичен профил поради бързото и пълно усвояване (бионаличността е около 100%) и прави възможно употребата на лекарства в по-малки дози.

Гликлазид е вторият най-често предписван орален хипогликемичен агент след глибенкламид. В допълнение към факта, че гликлазидът има хипогликемичен ефект, той подобрява хематологичните параметри, реологичните свойства на кръвта, има положителен ефект върху хемостазата и микроциркулационната система; предотвратява развитието на микроваскулит, вкл. увреждане на ретината на окото; инхибира агрегацията на тромбоцитите, значително увеличава относителния индекс на дезагрегация, увеличава хепариновата и фибринолитичната активност, повишава толерантността към хепарин и също така проявява антиоксидантни свойства.

Гликвидон е лекарство, което може да се предписва на пациенти с умерено бъбречно увреждане, тъй като само 5% от метаболитите се екскретират през бъбреците, а останалите (95%) - през червата.

Глипизид, имащ изразен ефект, представлява минимална опасност по отношение на хипогликемични реакции, тъй като не се натрупва и няма активни метаболити.

Пероралните антидиабетни лекарства са основното лечение на захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим) и обикновено се предписват на пациенти над 35 години без кетоацидоза, хранителни дефицити, усложнения или съпътстващи заболявания, изискващи незабавна инсулинова терапия.

Препаратите от сулфонилурейната група не се препоръчват за пациенти, които при подходяща диета имат дневна нужда от инсулин над 40 единици. Те също не се предписват на пациенти с тежки форми на захарен диабет (с тежък дефицит на бета-клетки), с анамнеза за кетоза или диабетна кома, с хипергликемия над 13,9 mmol / l (250 mg%) на празен стомах и висока глюкозурия по време на диетична терапия.

Преминаването на пациенти със захарен диабет под инсулинова терапия на лечение със сулфонилурейни лекарства е възможно, ако нарушенията на въглехидратния метаболизъм се компенсират при дози на инсулин под 40 U / дневно. С инсулинови дози до 10 U / ден, можете незабавно да преминете към лечение с производни на сулфонилурея.

Продължителната употреба на производни на сулфонилурейни производни може да предизвика развитие на резистентност, която може да бъде преодоляна чрез комбинирана терапия с инсулинови препарати. При захарен диабет тип 1, комбинацията от инсулинови препарати със сулфонилурейни производни дава възможност да се намали дневната нужда от инсулин и да се подобри хода на заболяването, включително забавяне на прогресията на ретинопатията, което е до известна степен свързано с ангиопротективната активност на сулфонилурейните производни (особено от второ поколение). В същото време има индикации за тяхното възможно атерогенно действие..

В допълнение към факта, че сулфонилурейните производни се комбинират с инсулин (такава комбинация се счита за подходяща, ако състоянието на пациента не се подобри с назначаването на повече от 100 единици инсулин на ден), понякога те се комбинират с бигуаниди и акарбоза.

Когато се използват сулфонамидни хипогликемични лекарства, трябва да се има предвид, че антибактериалните сулфонамиди, индиректни антикоагуланти, бутадион, салицилати, етионамид, тетрациклини, хлорамфеникол, циклофосфамид инхибират техния метаболизъм и повишават ефективността им (може да се развие хипогликемия). Когато сулфонилурейните производни се комбинират с тиазидни диуретици (хидрохлоротиазид и др.) И CCB (нифедипин, дилтиазем и др.) В големи дози, възниква антагонизъм - тиазидите пречат на ефекта на сулфонилурейните производни поради отварянето на калиевите канали и CCBs нарушават потока на калциевите йони в бета клетки жлези.

Производните на сулфонилуреята усилват ефекта и непоносимостта към алкохола, вероятно поради забавяне на окисляването на ацеталдехид. Възможни са реакции, подобни на антабуза.

Всички сулфонамидни хипогликемични лекарства се препоръчват да се приемат 1 час преди хранене, което допринася за по-изразено намаляване на постпрандиалната (след хранене) гликемия. В случай на тежки диспептични симптоми се препоръчва употребата на тези лекарства след хранене.

Нежеланите ефекти на сулфонилурейните производни, в допълнение към хипогликемията, са диспептични разстройства (включително гадене, повръщане, диария), холестатична жълтеница, наддаване на тегло, обратима левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластична и хемолитична анемия, алергични реакции (включително сърбеж, еритем, дерматит).

Не се препоръчва употребата на сулфонилурейни препарати по време на бременност. повечето от тях принадлежат към клас С от FDA (Администрацията по храните и лекарствата), вместо тях се предписва инсулинова терапия.

Пациентите в напреднала възраст не се препоръчват да използват дългодействащи лекарства (глибенкламид) поради повишения риск от хипогликемия. На тази възраст е за предпочитане да се използват производни с кратко действие - гликлазид, гливидон.

Меглитиниди - прандиални регулатори (репаглинид, натеглинид).

Репаглинидът е производно на бензоената киселина. Въпреки разликата в химическата структура от сулфонилурейните производни, той също така блокира АТФ-зависимите калиеви канали в мембраните на функционално активни бета-клетки на панкреатичния островен апарат, причинява тяхната деполяризация и отваряне на калциевите канали, като по този начин индуцира нарастване на инсулина. Инсулинотропният отговор на приема на храна се развива в рамките на 30 минути след приложението и е придружен от намаляване на нивата на кръвната глюкоза по време на периода на хранене (концентрацията на инсулин между храненията не се увеличава). Както при сулфонилурейните производни, основният страничен ефект е хипогликемията. Използвайте репаглинид с повишено внимание при пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност..

Натеглинид е производно на D-фенилаланин. За разлика от други перорални хипогликемични средства, ефектът на натеглинид върху секрецията на инсулин е по-бърз, но по-малко устойчив. Натеглинид се използва главно за намаляване на постпрандиалната хипергликемия при диабет тип 2.

Бигуаниди, които започнаха да се използват за лечение на диабет тип 2 през 70-те години, не стимулират секрецията на инсулин от бета клетките на панкреаса. Тяхното действие се определя главно от инхибиране на глюконеогенезата в черния дроб (включително гликогенолиза) и увеличаване на използването на глюкоза от периферните тъкани. Те също така инхибират инактивирането на инсулина и подобряват свързването му с инсулиновите рецептори (като по този начин увеличават абсорбцията на глюкоза и неговия метаболизъм).

Бигуанидите (за разлика от сулфонилурейните производни) не понижават нивата на кръвната глюкоза при здрави хора и при пациенти с диабет тип 2 след еднодневно гладуване, но значително ограничават повишаването му след хранене, без да причиняват хипогликемия.

Хипогликемичните бигуаниди - метформин и други - също се използват при захарен диабет тип 2. В допълнение към хипогликемичния ефект, продължителната употреба на бигуаниди има положителен ефект върху липидния метаболизъм. Лекарствата от тази група инхибират липогенезата (процесът, чрез който глюкозата и други вещества се превръщат в мастни киселини в организма), активират липолизата (процесът на разграждане на липидите, особено триглицеридите, съдържащи се в мазнините, в съставните им мастни киселини под действието на ензима липаза), намаляват апетита, насърчават намаляване на телесното тегло. В някои случаи употребата им е придружена от намаляване на съдържанието на триглицериди, холестерол и LDL (определено на гладно) в кръвния серум. При захарен диабет тип 2 нарушенията на въглехидратния метаболизъм се съчетават с изразени промени в липидния метаболизъм. По този начин 85–90% от пациентите със захарен диабет тип 2 имат повишено телесно тегло. Следователно, когато се комбинира захарен диабет тип 2 с наднормено тегло, са показани лекарства, които нормализират липидния метаболизъм.

Показанието за назначаване на бигуаниди е захарен диабет тип 2 (особено в случаи, придружени от затлъстяване) с неефективна диетична терапия, както и с неефективност на сулфонилурейните лекарства.

При липса на инсулин ефектът на бигуанидите не се проявява.

Бигуанидите могат да се използват в комбинация с инсулин при наличие на инсулинова резистентност. Комбинацията от тези лекарства със сулфонамидни производни е показана в случаите, когато последните не осигуряват пълна корекция на метаболитните нарушения. Бигуанидите могат да причинят развитието на лактатна ацидоза (лактатна ацидоза), което ограничава употребата на лекарства от тази група.

Бигуанидите могат да се използват в комбинация с инсулин при наличие на инсулинова резистентност. Комбинацията от тези лекарства със сулфонамидни производни е показана в случаите, когато последните не осигуряват пълна корекция на метаболитните нарушения. Бигуанидите могат да причинят развитието на лактатна ацидоза (лактатна ацидоза), което ограничава употребата на някои лекарства от тази група.

Бигуанидите са противопоказани при наличие на ацидоза и склонност към нея (провокират и увеличават натрупването на лактат), при състояния, придружени от хипоксия (включително сърдечна и дихателна недостатъчност, остра фаза на миокарден инфаркт, остър мозъчно-съдов инцидент, анемия) и др..

Страничните ефекти на бигуанидите се наблюдават по-често, отколкото при сулфонилурейните производни (20% срещу 4%), главно странични ефекти от стомашно-чревния тракт: метален вкус в устата, диспептични симптоми и др. За разлика от сулфонилурейните производни, хипогликемия при използване на бигуаниди (например метформин ) се среща много рядко.

Лактатната ацидоза, която понякога се появява при прием на метформин, се класифицира като сериозно усложнение, поради което не трябва да предписвате метформин при бъбречна недостатъчност и състояния, предразполагащи към нейното развитие - нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, сърдечна недостатъчност, белодробна патология.

Бигуанидите не трябва да се прилагат едновременно с циметидин, тъй като те се конкурират помежду си в процеса на тубулна секреция в бъбреците, което може да доведе до натрупване на бигуаниди, освен това циметидин намалява биотрансформацията на бигуаниди в черния дроб.

Комбинацията от глибенкламид (сулфонилурейно производно от II поколение) и метформин (бигуанид) оптимално съчетава техните свойства, което ви позволява да постигнете необходимия хипогликемичен ефект с по-ниска доза от всяко лекарство и по този начин да намалите риска от странични ефекти.

От 1997 г. клиничната практика включва тиазолидиндиони (глитазони), чиято химическа структура се основава на тиазолидиновия пръстен. Тази нова група антидиабетни средства включва пиоглитазон и розиглитазон. Лекарствата от тази група повишават чувствителността на прицелните тъкани (мускули, мастна тъкан, черен дроб) към инсулин и намаляват липидния синтез в мускулните и мастните клетки. Тиазолидиндионите са селективни агонисти на ядрените рецептори PPARγ (активиран от пероксизомен пролифератор рецептор-гама). При хората тези рецептори се намират в „прицелните тъкани“, които са от съществено значение за действието на инсулина: в мастната тъкан, в скелетните мускули и черния дроб. Ядрените рецептори PPARy регулират транскрипцията на отговорни за инсулина гени, участващи в контрола на производството, транспорта и усвояването на глюкозата. В допълнение, PPARy-чувствителните гени участват в метаболизма на мастните киселини.

За да бъдат тиазолидиндионите ефективни, трябва да присъства инсулин. Тези лекарства намаляват инсулиновата резистентност на периферните тъкани и черния дроб, увеличават консумацията на инсулинозависима глюкоза и намаляват отделянето на глюкоза от черния дроб; намаляване на средните нива на триглицеридите, повишаване на концентрацията на HDL и холестерол; предотвратяват хипергликемия на гладно и след хранене и гликозилиране на хемоглобина.

Инхибитори на алфа глюкозидаза (акарбоза, миглитол) инхибират разграждането на поли- и олигозахаридите, намалявайки образуването и абсорбцията на глюкоза в червата и по този начин предотвратявайки развитието на постпрандиална хипергликемия. Въглехидратите, приети с храната, навлизат в долните части на тънките и дебелите черва непроменени, докато абсорбцията на монозахариди се удължава до 3-4 часа.За разлика от сулфонамидните хипогликемични средства, те не увеличават отделянето на инсулин и следователно не предизвикват хипогликемия.

Доказано е, че продължителната терапия с акарбоза е придружена от значително намаляване на риска от развитие на сърдечни усложнения от атеросклеротичен характер. Инхибиторите на алфа-глюкозидазата се използват като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични средства. Началната доза е 25-50 mg непосредствено преди хранене или по време на хранене и впоследствие може постепенно да се увеличава (максимална дневна доза 600 mg).

Показания за назначаването на инхибитори на алфа-глюкозидаза са захарен диабет тип 2 с неефективна диетична терапия (курсът трябва да бъде поне 6 месеца), както и захарен диабет тип 1 (като част от комбинираната терапия).

Лекарствата от тази група могат да причинят диспептични симптоми поради нарушено храносмилане и усвояване на въглехидрати, които се метаболизират в дебелото черво, образувайки мастни киселини, въглероден диоксид и водород. Следователно, когато се предписват алфа-глюкозидазни инхибитори, е необходимо стриктно спазване на диета с ограничено съдържание на сложни въглехидрати, вкл. захароза.

Акарбозата може да се комбинира с други антидиабетни средства. Неомицин и холестирамин засилват ефекта на акарбозата, докато честотата и тежестта на стомашно-чревните странични ефекти се увеличават. Когато се използва заедно с антиациди, адсорбенти и ензими, които подобряват процеса на храносмилане, ефективността на акарбозата намалява.

В момента се появи принципно нов клас хипогликемични агенти - инкретинови миметици. Инкретините са хормони, които се секретират от определени видове клетки в тънките черва в отговор на приема на храна и стимулират секрецията на инсулин. Изолирани са два хормона - глюкагоноподобен полипептид (GLP-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (GIP).

Инкретин-миметиците включват 2 групи лекарства:

- вещества, имитиращи действието на GLP-1 - аналози на GLP-1 (лираглутид, екзенатид, ликсисенатид);

- вещества, които удължават действието на ендогенния GLP-1 поради блокада на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) - ензим, който унищожава GLP-1 - DPP-4 инхибитори (ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин, алоглиптин).

По този начин групата на хипогликемичните агенти включва редица ефективни лекарства. Те имат различен механизъм на действие, различават се по фармакокинетични и фармакодинамични параметри. Познаването на тези характеристики позволява на лекаря да направи най-индивидуалния и правилен избор на терапия..

Лекарства за понижаване на захарта: групи лекарства за диабет

Днес съществуват лекарства за понижаване на глюкозата през устата, които помагат на човек, страдащ от диабет, да избягва инжектирането на инсулин, дори ако е с наднормено тегло. Аптеките предлагат огромен избор от лекарства, които помагат на пациента да поддържа необходимото ниво на гликемия. Полезно е хората, при които инсулинът се произвежда в недостатъчно количество, да научат за свойствата и действието на лекарствата, които приемат. Това ще им помогне съзнателно да се борят с болестта..

Лекарства за понижаване на кръвната захар

През 2016 г., според статистиката на Световната здравна организация, хората с диабет сред възрастното население на планетата са били 8,5%. Не случайно световните учени са се събрали, за да създадат ефективни лекарства за това заболяване. Лекарствата за понижаване на кръвната захар са лекарства, създадени на базата на химикали, които могат да активират секрецията на инсулин от панкреаса, да забавят производството на глюкоза от черния дроб или да активират използването на захар от тъканите на човешкото тяло.

Класификация на лекарствата

Сравнителна таблица на основните класове антидиабетни лекарства ще помогне да се разбере големият брой антидиабетни лекарства, предлагани от фармакологията:

Търговски наименования на наркотици

Те се използват за тип 1 и 2 на захарен диабет; съвместими в комбинация с дозировки на инсулин или други класове антихипергликемични лекарства; някои от тях се екскретират от червата; имат хипогликемичен ефект до 2%; лекарства от трето поколение бързо достигат пиковата секреция на инсулин

Те провокират чувство на глад, насърчават наддаването на тегло; лекарства от второ поколение увеличават риска от инфаркт на миокарда, когато се приемат; имат страничен ефект от хипогликемия

В рамките на половин час след приема на лекарството се предизвиква секреция на инсулин; не повишавайте концентрацията на инсулин в интервалите между храненията; не провокират развитието на миокарден инфаркт

Те имат кратка продължителност; насърчаване на наддаването на тегло при диабетици;

не дават ефект при продължителна употреба; имат хипогликемичен ефект до 0,8%, имат хипогликемия като страничен ефект

Не провокирайте глад; активирайте разграждането на мазнините; разредете кръвта; имат ефект на изгаряне на захар от 1,5-2%; намаляване на холестерола

Допринася за образуването на млечна киселина, което води до отравяне на тялото

Avandamet, Glucophage, Siofor, Metfogamma

Намалете количеството мастни киселини в кръвта; ефективно намаляват инсулиновата резистентност

Те имат хипогликемичен ефект до 1,4%; увеличават риска от смърт от съдови и сърдечни заболявания; спомага за увеличаване на телесното тегло на пациента

Актос, Авандий, Пиоглар, Роглит

Не води до развитие на хипогликемия; намалява теглото на пациента; намалява съдовата атеросклероза

Имате понижаваща глюкозата активност до 0,8%

Не поставяйте риска от хипогликемия; не влияят върху телесното тегло на пациента; умерено по-ниско кръвно налягане

Те имат ниска понижаваща глюкозата активност (до 1%)

Онглиза, Галвус, Янувия

Производни на сулфонилурея

Понижаващите захарта лекарства за диабет тип 2, получени от сулфонамид, чрез своето действие, стимулиращи клетките на панкреаса да произвеждат инсулин, принадлежат към групата на сулфонилурейните производни. Лекарствата на основата на сулфонамид имат противоинфекциозен ефект, но когато се използват, се наблюдава хипогликемичен ефект. Това свойство се превърна в причина за разработването на лекарства от учени на производни на сулфонилурейни производни, които могат да намалят гликемичния индекс. Могат да се разграничат няколко поколения лекарства от този клас:

  • 1-во поколение - толбутамид, ацетохексамид, хлорпропамид и др.;
  • 2-ро поколение - Glibenclamide, Glizoxepid, Glipizid и др.;
  • 3-то поколение - глимепирид.

Антидиабетните лекарства от ново поколение се различават от предишните две в различна степен на активност на основните вещества, което може значително да намали дозата на таблетките и да намали вероятността от нежелани терапевтични прояви. Механизмът на действие на сулфонилурейните препарати е следният:

  • засилват ефекта на инсулина;
  • повишават чувствителната активност на тъканните рецептори към инсулин и техния брой;
  • увеличаване на степента на усвояване на глюкозата в мускулите и черния дроб, инхибирайки нейното отделяне;
  • активират абсорбцията, окисляването на глюкозата в мастната тъкан;
  • потискат алфа клетките - инсулинови антагонисти;
  • допринасят за увеличаване на кръвната плазма микроелементи магнезий, желязо.

Не се препоръчва да се използват редуциращи захарта таблетки от сулфонилурейния клас дълго време поради възможността за развитие на резистентност на пациента към лекарството, което намалява терапевтичния ефект. Въпреки това, при диабет тип 1, този подход ще подобри хода на заболяването и ще доведе до възможността за намаляване на дневната нужда на организма от инсулин..

Лекарствата със сулфонилурея се предписват, ако:

  • пациентът има повишено или нормално телесно тегло;
  • не можете да се отървете от болестта само чрез диета;
  • болестта продължава по-малко от 15 години.

Противопоказания за употребата на лекарства:

  • анемия;
  • бременност;
  • патология на бъбреците и черния дроб;
  • инфекциозни заболявания;
  • свръхчувствителност към компонентите, съдържащи се в лекарството.

Странични ефекти, които се появяват при прием на този вид антихипергликемични хапчета:

  • рискът от хипогликемия;
  • дисбиоза;
  • хипонатриемия;
  • холестатичен хепатит;
  • главоболие;
  • обрив;
  • нарушение на състава на кръвта.
  • Как да стана вампир без ухапване, в реалния живот. Превръщане във вампир у дома
  • Ambrobene - инструкции за употреба за деца и възрастни
  • Сладко от череши в бавен котлон

Глинидес

Лекарствата с кратко действие, които могат бързо да увеличат секрецията на инсулин чрез функционирането на панкреаса, като по този начин ефективно контролират нивата на кръвната захар след хранене, се класифицират като глиниди. Ако се появи хипергликемия на празен стомах, употребата на глиниди е непрактична, тъй като те няма да могат да я спрат. Тези хипогликемични лекарства се предписват на пациент, ако концентрацията на глюкоза в кръвта му не може да се нормализира само с помощта на физическа активност и диета..

Лекарствата от този клас трябва да се приемат преди хранене, за да се предотврати рязко повишаване на гликемията по време на храносмилането. Въпреки че лекарствата, свързани с глини, трябва да се приемат често, те ефективно стимулират секрецията на инсулин в организма. Противопоказанията за използването на тези средства включват:

  • първият тип захарен диабет;
  • хронично бъбречно заболяване;
  • бременност и кърмене;
  • тежки нарушения във функционирането на черния дроб;
  • свръхчувствителност към лекарствените компоненти;
  • възрастта на пациента е до 15 години и повече от 75 години.

При терапия с глинид има вероятност да се развие хипогликемия. Известни са случаи на зрително увреждане на пациент с колебания в нивата на кръвната глюкоза при продължителна употреба на тези антихипергликемични таблетки. Нежеланите ефекти при лечението на глиниди включват:

  • усещане за гадене и повръщане;
  • кожен обрив, като проява на алергии;
  • диария;
  • болки в ставите.

Меглитиниди

Лекарствата от групата на меглитинидите принадлежат към класа глиниди и са представени от таблетните препарати репаглинид (Novonorm) и натеглинид (Starlix). Механизмът на действие на тези таблетки се основава на ефекта им върху специални рецептори, които отварят калциевите канали в мембраните на бета клетките, при което притокът на калций инициира повишена секреция на инсулин. Това води до намаляване на гликемията след хранене. Намалява се вероятността от хипогликемия между две хранения.

Употребата на таблетки Novonorm или Starlix за лечение на диабет насърчава по-мощно производство на инсулин, отколкото когато пациентът приема таблетки за понижаване на захарта от производни на сулфонилурейната киселина. Началото на действието на Novonorm настъпва след 10 минути, което предотвратява усвояването на излишната глюкоза след хранене на пациента. Активността на Starlix бързо се губи и нивото на инсулин става същото след 3 часа. Удобството при използването на тези лекарства е, че не е необходимо да се приемат без храна..

Бигуаниди

Хипогликемичните лекарства бигуаниди са производни на гуанидин. Те, за разлика от производни на сулфонилурейни продукти и глиниди, не провокират отделянето на инсулин поради пренапрежение на панкреаса. Бигуанидите са в състояние да забавят образуването на глюкоза от черния дроб, да подобрят процеса на използване на захар от телесните тъкани, което намалява инсулиновата резистентност. Тази група хипогликемични лекарства влияе върху метаболизма на въглехидратите, като забавя усвояването на глюкозата в човешките черва..

Метформин принадлежи към класа на бигуанидите. Лекарят предписва редуциращи захарта таблетки от този клас на пациенти, които имат усложнения от диабет и нужда от отслабване. В този случай дозата на метформин постепенно се увеличава чрез подбор до желания резултат. На пациенти с диабет тип 1 се предписва метформин заедно с необходимата доза инсулин. Това лекарство е забранено за употреба, когато:

  • сърдечно-съдови заболявания;
  • на възраст под 15 години;
  • пия алкохол;
  • заболявания на бъбреците и черния дроб;
  • бременност и кърмене;
  • хиповитаминоза В;
  • дихателна недостатъчност;
  • остри инфекциозни заболявания.

Сред противопоказанията за този хипогликемичен агент са:

  • храносмилателни разстройства;
  • гадене;
  • анемия;
  • ацидоза;
  • отравяне с млечна киселина;
  • в случай на предозиране - хипогликемия.
  • Паста за зъби от Тайланд
  • Какво означава зелен изпражнения при дете и възрастен
  • Стафилококус ауреус в носа

Препарати от глитазон

Следващият клас антихипергликемични лекарства са глитазоните. Химичната им структура се основава на тиазолидиновия пръстен, поради което те се наричат ​​още тиазолидиндиони. От 1997 г. таблетките пиоглитазон и розиглитазон се използват като антидиабетни средства в този клас. Механизмът им на действие е същият като този на бигуанидите, тоест въз основа на повишаване на чувствителността на периферните тъкани и черния дроб към инсулин, намаляване на липидния синтез в клетките. Глитазоните намаляват тъканната инсулинова резистентност в по-голяма степен, отколкото метформин.

Жените, приемащи глитазони, се съветват да засилят контрацепцията, тъй като тези лекарства стимулират началото на овулацията дори в началния етап на менопаузата. Максималната концентрация на активните вещества на тези лекарства в тялото на пациента се наблюдава 2 часа след перорално приложение. Страничните ефекти на това лекарство включват:

  • хипогликемия;
  • риск от фрактура на тръбни кости;
  • чернодробна недостатъчност;
  • хепатит;
  • задържане на течности в тялото;
  • сърдечна недостатъчност;
  • анемия.

Забранено е предписването на глитазони, когато:

  • чернодробни заболявания;
  • оток от всякакъв произход;
  • бременност и кърмене;
  • SD тип 1.

Инкретинеметици

Друг клас нови антидиабетни лекарства са инкретиномиметиците. Механизмът им на действие се основава на блокиране на функционирането на ензимите, които разграждат биологично активните вещества на инкретините, които допринасят за производството на инсулин от панкреаса. В резултат действието на инкретиновите хормони се удължава, производството на глюкоза от черния дроб намалява и изпразването на стомаха се забавя..

Съществуват 2 групи инкретин-миметици: агонисти на глюкагоноподобните полипептид-1 рецептори (GLP-1 агонисти) и инхибитори на дипептидил пептидаза 4. Агонистите на GLP-1 включват лекарства като екзенатид, лираглутид. Тези лекарства са подходящи за пациенти със затлъстяване, тъй като те не оказват влияние върху телесното тегло на пациента. Съществува нисък риск от хипогликемия при монотерапия с тези хипогликемични таблетки..

Използването на инкретиномиметици е забранено при хронични заболявания на червата, бъбреците и бременните жени. Сред нежеланите действия на таблетките се наблюдават:

  • стомашни болки;
  • диария;
  • гадене;
  • кожен обрив;
  • главоболие;
  • запушване на носа.

За Повече Информация За Диабет